維格列汀雜質(zhì) 維達(dá)列汀雜質(zhì)列表：

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維格列汀相關(guān)介紹：

       維格列汀(vildagliptin)化合物的化學(xué)式為(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙?；鵠吡咯烷-2-甲腈，臨床藥物是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個(gè)口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司，2008年獲準(zhǔn)在歐盟上市，用于治療2-型糖尿病。

結(jié)構(gòu)式：

藥理作用：

       維格列汀是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆的DPP24抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽1(GLP-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP-1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過(guò)作用于胰島β細(xì)胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。GLP-1還可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP24與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞，其能通過(guò)水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通過(guò)與DPP24結(jié)合形成DPP24復(fù)合物而抑制該酶的活性，在提高GLP-1濃度，促使胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí)，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖。且對(duì)體重?zé)o明顯影響。

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