利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑。利奈唑胺對(duì)甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬(wàn)古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對(duì)厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨(dú)特,因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中,都不易與其他抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥,在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
利奈唑胺的8大注意事項(xiàng):
1、為減少細(xì)菌對(duì)藥物耐藥的發(fā)生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預(yù)防。當(dāng)獲悉細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果,應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些資料,當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。利奈唑胺的適應(yīng)癥不包括革蘭氏陰性菌的治療,如果懷疑或確認(rèn)感染了革蘭氏陰性菌,應(yīng)立即進(jìn)行針對(duì)性的治療。
2、在抗菌藥物的分級(jí)管理中,利奈唑胺被列入特殊管理。在沒(méi)有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒(méi)有預(yù)防指征時(shí),處方利奈唑胺可能不會(huì)給患者帶來(lái)益處,且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
3、由于在治療導(dǎo)管相關(guān)性感染的嚴(yán)重病例的研究試驗(yàn)中,利奈唑胺組的死亡率與對(duì)照組相當(dāng)或更高,因此利奈唑胺沒(méi)有被批準(zhǔn)用于導(dǎo)管相關(guān)性血流感染、導(dǎo)管接觸部位感染。
4、對(duì)使用利奈唑胺的患者應(yīng)每周進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢查,尤其是用藥超過(guò)兩周,或以前有過(guò)骨髓抑制病史,或合并使用能誘導(dǎo)發(fā)生骨髓抑制的其他藥物,或患慢性感染既往或合并接受其他抗菌藥物治療的患者。對(duì)發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應(yīng)考慮停用利奈唑胺。在已知病例中,停用利奈唑胺后血象指標(biāo)可以上升并恢復(fù)到治療前的水平。
5、幾乎所有抗菌藥物包括利奈唑胺,均有偽膜性結(jié)腸炎的報(bào)道,嚴(yán)重程度可為輕度至威脅生命。因此對(duì)于使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人,診斷時(shí)要考慮是否是偽膜性結(jié)腸炎。當(dāng)確診為偽膜性結(jié)腸炎時(shí),輕度的通常停藥即可痊愈。中度及重度患者,應(yīng)考慮給予補(bǔ)液,補(bǔ)充電解質(zhì)和蛋白質(zhì),并給與臨床上對(duì)難辨梭菌有效的抗菌藥物治療。
6、如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀時(shí),如視敏度改變、色覺(jué)改變、視力模糊或視野缺損,應(yīng)及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對(duì)于所有長(zhǎng)期(大于等于3個(gè)月)使用利奈唑胺的患者及報(bào)告有新視覺(jué)癥狀的患者,不論其接受利奈唑胺治療時(shí)間的長(zhǎng)短,應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺(jué)功能監(jiān)測(cè)。多數(shù)視神經(jīng)病變可于停藥后緩解,但周?chē)窠?jīng)病變并非如此。如發(fā)生周?chē)窠?jīng)病和視神經(jīng)病,應(yīng)進(jìn)行用藥與潛在風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià),以判斷是否繼續(xù)用藥。
7、使用利奈唑胺過(guò)程中,有乳酸性酸中毒的報(bào)道。患者在接受利奈唑胺治療時(shí)如發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血癥,需要立即進(jìn)行臨床檢查。
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